ПРОДУКТЫ

UNITROPIN (соматотропин генно-инженерного происхождения для инъекций) - rHGH - Гормон роста человека - 15 МЕ флакон

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

UNITROPIN (соматотропин [генно-инженерного происхождения] в инъекциях) предназначен для замены эндогенный человеческий гормон роста (HGH) в отдельных группах пациентов с дефицитом гормона роста, как правило, из-за недостаточной секреции эндогенного гормона роста человека (HGH). В пробирке, доклинические и клинические испытания показали, что UNITROPIN лиофилизированный порошок терапевтически эквивалентных человеческого гормона роста гипофизом происхождение и достигает аналогичного фармакокинетических профилей в нормальных взрослых

ОПИСАНИЕ

UNITROPIN лиофилизированный порошок содержит соматропин [генно-инженерного происхождения], которая представляет собой полипептид гормона рекомбинантного происхождения ДНК. Он имеет 191 аминокислотных остатков и молекулярной массой 22 124 дальтон. Аминокислотной последовательности продукта идентична гормона роста человека (HGH) гипофиза происхождения (соматотропин). UNITROPIN синтезируется в штамм кишечной палочки, которые были изменены путем добавления гена гормона роста человека (rHGH ). UNITROPIN представляет собой стерильный белый лиофилизированный порошок предназначен для подкожных инъекций.

ПОКАЗАНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

UNITROPIN является рекомбинантный человеческий гормон роста показан для:

Детская: Лечение детей с ростом недостаточности вследствие дефицита гормона роста (ГР), синдромом Прадера-Вилли, малы для гестационного возраста, синдром Тернера, и идиопатический низкий рост.

Взрослые: лечение взрослых или взрослый или детский начало наступления GHD

И ДОЗЫ (резюме)

UNITROPIN следует вводить подкожно:

Детская GHD: от 0,16 до 0,24 мг / кг / нед

Прадера-Вилли синдром: 0,24 мг / кг / неделю

Малы для гестационного возраста: до 0,48 мг / кг / нед

Синдром Тернера: 0,33 мг / кг / неделю

Идиопатический низкий рост: до 0,47 мг / кг / нед

Взрослые GHD: либо без весу или весу, режим дозирования может следовать, с коррекцией дозы на основе ответа на терапию и сыворотки IGF-I анализа. (См. Дозирование взрослых пациентов)

Лекарственная форма и сильные

UNITROPIN лиофилизированный порошок в нескольких флаконе. Один флакон лиофилизированного продукта порошок содержит 5 мг Соматропин USP (15 МЕ прим.), Маннит BP 45 мг (буфер). Фосфат натрия одноосновная и двухосновная 1.7mg (консервант) и Глицин 1.7mg.

После восстановления, каждый флакон UNITROPIN обеспечивает 5 мг (около 15 МЕ). Каждый пакет включает в себя ампулу бактериостатическое воды как растворителя (2 мл).

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

­ Острого критического заболевания: Потенциальные выгоды от продолжения лечения должны быть взвешены против потенциальных рисков.

Прадера-Вилли синдром у детей: Оцените признаки обструкции верхних дыхательных путей и апноэ сна до начала лечения. Прекратить лечение, если эти признаки встречаются.

Новообразования: Монитор пациентов с предшествующим опухолей прогрессирования или рецидива. Повышенный риск второй новообразований у выживших рака у детей получавших соматотропин, в частности менингиомы у пациентов, получавших излучения на голову на свой первый новообразований

Нарушение толерантности к глюкозе и сахарный диабет: Может быть разоблачен. Периодически контролировать уровень глюкозы у всех больных. Дозы препаратов одновременно антигипергликемическое у больных диабетом может потребоваться коррекция.

Внутричерепной гипертензии: Исключить существующий отек диска зрительного нерва. Могут развиться и, как правило, обратимы после снижения дозы или отмены.

Задержка жидкости (например, отеки, боли в суставах, синдрома запястного канала - особенно у взрослых): может происходить достаточно часто. Уменьшить дозу по мере необходимости.

Гипопитуитаризм: Внимательно следить за другими видами терапии гормонами.

Гипотиреоз: может сначала стать очевидным или ухудшаться.

Поскользнулся Capital бедренного эпифиза: Может развиваться. Оцените детей с начала хромать или бедра / боли в коленях.

Прогресс уже существующих Сколиоз: Может развиваться.

Взрослых пациентов

UNITROPIN предназначен для замены эндогенного гормона роста у взрослых с дефицитом гормона роста, которые отвечают одно из следующих двух критериев:

Начало взрослых (АО): Пациенты, которые имеют дефицит гормона роста, либо самостоятельно, либо связано с несколькими недостатками гормона (гипопитуитаризм), в результате заболевания гипофиза, гипоталамуса болезнь, операция, лучевая терапия, или травма, или

Детство Начало (СО): пациенты, которые были дефицитом гормона роста в детстве в результате врожденной, генетической, приобретенные или идиопатический причин.

Пациенты, которых лечили соматропин для дефицита гормона роста в детстве и которые эпифизов закрыты должна быть переоценена до продолжения терапии соматропин на снижение уровня дозы рекомендуется для дефицитом гормона роста у взрослых.

И ДОЗЫ

Недельная доза должна быть разделена на 6 или 7 подкожных инъекций. UNITROPIN не должны быть введены внутривенно.

Дозирование педиатрии

Генеральный детской Информация дозирования

UNITROPIN Способ применения и дозы график должен быть индивидуализирован на основе роста реакция каждого пациента.

Ответ на соматропин терапии у детей имеет тенденцию к снижению с течением времени.

Лечение UNITROPIN для небольшого роста должно быть прекращено, когда эпифизов слиты.

Детская дефицитом гормона роста (ГР)

Как правило, дозы от 0,16 до 0,24 мг / кг массы тела / неделю рекомендуется.

Прадера-Вилли синдром

Как правило, доза 0,24 мг / кг массы тела / неделю рекомендуется.

Синдром Тернера электронной Как правило, доза 0,33 мг / кг массы тела / неделю рекомендуется.

Идиопатический низкий рост

Как правило, дозы до 0,47 мг / кг массы тела / неделю рекомендуется.

Малы для гестационного возраста: как правило, доза до 0,48 мг / кг массы тела / неделю рекомендуется.

Дозирование Взрослые пациенты

Взрослые дефицитом гормона роста (ГР)

Любой из двух подходов к дозировке UNITROPIN может последовать: без веса на основе схемы или вес на основе режима.

Номера весу - на основе консенсуса опубликованы руководящие принципы, начальная доза примерно 0,2 мг / сут (в диапазоне 0,15-0,30 мг / сут) может быть использована без учета массы тела. Эта доза может быть увеличена постепенно каждые 1-2 месяцев с интервалом примерно 0,1-0,2 мг / сут, в соответствии с индивидуальными потребностями пациента на основе клинического ответа и сыворотки инсулиноподобного фактора роста I (IGF-I) концентрации. Доза должна быть снижена по мере необходимости на основе побочных эффектов и / или сыворотки IGF-I концентрациях, превышающих возрастные и гендерные аспекты нормального диапазона.

Вес основе, рекомендуемая доза в начале лечения составляет не более 0,04 мг / кг / нед. Доза может быть увеличена в соответствии с индивидуальными потребностями пациента не более 0,08 мг / кг / нед с интервалом 4-8 недели. Клиническая эффективность, побочные эффекты, а также определения пола и возраста с поправкой на сыворотке IGF-I концентрация должна быть использована в качестве руководства для титрования дозы.

Ниже стартовой дозы и доза меньше шагом должны быть рассмотрены для пожилых пациентов, которые являются более склонными к неблагоприятным последствиям соматотропин, чем молодых людей. Кроме того, тучные люди чаще проявляются побочные эффекты при лечении веса на основе режима. Для того чтобы достичь определенных целей лечения эстроген-изобилуют женщины нуждаются в более высоких дозах, чем мужчины. Пероральный прием эстрогена может увеличить дозу требования женщин.

Подготовка и управление

UNITROPIN представлена ​​в 5 ампул мг (около 15 МЕ).

Парентеральное лекарственных средств всегда должно быть проверено визуально для твердых частиц и изменение цвета до введения, когда раствор и контейнер разрешения. UNITROPIN НЕ должен быть введен, если раствор мутный или содержит твердых частиц. Используйте его только если это прозрачным и бесцветным.

UNITROPIN могут быть даны в бедра, ягодицы или живота; сайт СК инъекции должны быть повернуты ежедневно, чтобы предотвратить липоатрофия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Острого критического заболевания

Лечение с помощью фармакологических количество соматропин противопоказан больным с острой критической болезни из-за осложнений после операции на открытом сердце, брюшной полости или нескольких случайных травм, или тех, с острой дыхательной недостаточности.

Прадера-Вилли синдром у детей

Соматропин противопоказан пациентам с синдромом Прадера-Вилли, которые страдают от ожирения, имеют историю обструкция верхних дыхательных путей и апноэ сна, или имеют тяжелые респираторные нарушения. Там были сообщения о внезапной смерти, когда соматотропин был использован в таких пациентов.

Активное злокачественных новообразований

В общем, соматропин противопоказан при наличии активной злокачественности. Любой существующий злокачественность должна быть неактивной и ее лечение завершить до возбуждения терапии соматотропина. Соматропин должно быть прекращено, если имеются данные о Разовое мероприятие. Соматропин не должны использоваться у пациентов с каких-либо доказательств прогрессирования или рецидива основного внутричерепных опухолей.

Диабетическая ретинопатия

Соматропин противопоказан пациентам с активной пролиферации или тяжелая без пролиферации диабетической ретинопатии.

Закрытая эпифизов

Соматропин не должна использоваться для стимулирования роста у детей с закрытыми эпифизов.

Повышенная чувствительность

UNITROPIN противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к соматропин или любого из ее консервантами или другими наполнителями. Локализованные реакции являются наиболее распространенными реакциями гиперчувствительности.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Острого критического заболевания

Рост смертности у больных с острой критической болезни из-за осложнений после операции на открытом сердце, брюшной полости или нескольких случайных травм, или тех, с острой дыхательной недостаточности, как сообщается, после лечения фармакологическими количество соматропин

Новообразования

Пациенты с предшествующим опухоли или дефицита гормона роста вторичной внутричерепной поражения должны быть рассмотрены в плановом порядке для прогрессирования или рецидива основного патологического процесса. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для любой злокачественной трансформации кожных поражений.

Нарушение толерантности к глюкозе

Лечение соматропин может снижать чувствительность к инсулину, особенно в высоких дозах у восприимчивых пациентов. В результате, ранее не нарушенная толерантность к глюкозе и открытой сахарным диабетом может быть разоблачен во время лечения соматотропин. Таким образом, уровень глюкозы следует периодически контролировать во всех пациентов, получавших соматотропин, особенно у пациентов с факторами риска развития сахарного диабета, таких как ожирение, синдром Тернера, или семейный анамнез сахарного диабета. Пациенты с предшествующим типа 1 или 2 типа сахарного диабета или нарушения толерантности к глюкозе следует тщательно следить во время терапии соматотропина. Дозы анти-гипергликемическое препараты (например, инсулин или пероральные препараты) может потребоваться коррекция терапии, когда соматотропин возбуждено у этих пациентов.

Повышение внутричерепного давления

Внутричерепная гипертензия (IH) с нерва, визуальные изменения, головная боль, тошнота и / или рвота сообщили в небольшом числе пациентов с продукцией соматотропина. Симптомы обычно происходит в течение первых восьми (8) недель после начала терапии соматотропина. Во всех зарегистрированных случаев, связанных IH признаки и симптомы быстро решены после прекращения терапии или снижение дозы соматотропин.

Задержка жидкости

Задержка жидкости в соматропин заместительной терапии у взрослых может произойти. Клинические проявления задержка жидкости, как правило, временные и зависят от дозы.

Гипопитуитаризм

Пациенты с гипопитуитаризм (несколько недостатков гипофиза гормон), должны иметь свои другие гормональные препараты замены внимательно следить во время лечения соматотропин.

Гипотиреоз

Невыявленным / необработанного гипотиреоз может помешать оптимальный ответ на соматотропин, в частности, рост ответа у детей. Пациенты с синдромом Тернера имеют изначально повышенным риском развития аутоиммунных заболеваний щитовидной железы и первичный гипотиреоз. У больных с дефицитом гормона роста, центральный (вторичный) гипотиреоз может сначала становится очевидным или ухудшаться во время лечения соматотропин. Таким образом, у пациентов, получавших соматропин должны иметь периодические функции щитовидной железы и гормонов щитовидной железы заместительная терапия должна быть начата или соответствующим образом корректируются при наличии показаний.

Местные и системные реакции

Как и в любой белок, местные или системные аллергические реакции могут возникнуть. Пациенты должны быть проинформированы, что такие реакции возможны и что к врачу надо искать, если аллергические реакции.

Лабораторные испытания

Сыворотке крови неорганического фосфора, щелочной фосфатазы, паратиреоидного гормона (ПТГ) и IGF-I может увеличиться во время терапии соматотропина.

ПОБОЧНЫЕ

Наиболее серьезные и / или наиболее часто наблюдаются побочные реакции

Этот список представляет собой наиболее серьезную и / или наиболее часто наблюдаются побочные реакции при лечении соматропин:

• Внезапная смерть у детей с синдромом Прадера-Вилли с факторами риска, включая ожирение, история обструкции верхних дыхательных путей и апноэ сна и неизвестные респираторной инфекции.
• Внутричерепные опухоли, в частности, менингиомы, у молодых людей относились с излучением в голову, как дети на первом новообразования и соматотропин.
• Нарушение толерантности к глюкозе в том числе нарушение толерантности к глюкозе / нарушенной гликемии натощак, а также открытые сахарным диабетом.
• Внутричерепной гипертензии.
• Значительные диабетической ретинопатии.
• Поскользнулся капитала бедренного эпифиза у детей.
• Прогресс уже существующих сколиоза у детей.
• Задержка жидкости проявляется отеками, артралгии, миалгии, нервные компрессионные синдромы, включая синдром запястного канала / парестезии.
• Разоблачение скрытой центрального гипотиреоза.
• Реакции в месте инъекции / сыпи и липоатрофия (а также редких генерализованных реакций гиперчувствительности)

Клинические Опыт Испытаний

Клинические исследования у детей с ВПС

В клинических исследованиях с UNITROPIN в педиатрической GHD пациентов, следующие события были зарегистрированы редко: реакции в месте инъекции, включая боль или жжение связано с впрыском, фиброз, узлов, сыпь, воспаление, пигментации, или кровотечение; липоатрофия, головная боль, гематурия, гипотиреоз и мягкий гипергликемии.

Клинические исследования в МОН

В двух клинических исследованиях с UNITROPIN у детей с синдромом Прадера-Вилли, следующие, связанные с наркотиками мероприятия сообщили: отек, агрессивность, артралгии, доброкачественной внутричерепной гипертензии, выпадение волос, головные боли и миалгии.

Клинические испытания у взрослых с ВПС

В клинических испытаниях с UNITROPIN в 1145 GHD взрослых, большинство побочных эффектов состоял из легкой до умеренной симптомов задержки жидкости, в том числе периферические отеки, боли в суставах, боль и скованность в конечностях, периферические отеки, миалгии, парестезии, гипестезия и. Эти события были зарегистрированы на ранних стадиях терапии, как правило, временные и / или реагировать на снижение дозы.

Побочные эффекты могут включать в себя отеки, периферические артралгии, инфекции верхних дыхательных путей, боли в конечностях, периферические отеки, парестезии, головная боль, скованность в конечностях, слабость, боль в мышцах и боли в спине.

Anti-ГР Антитела

Как и во всех белковых препаратов, небольшой процент пациентов могут вырабатывать антитела к белку. В очень небольшого числа больных, когда способность к связыванию было больше, чем 2 мг / л, нарушение роста ответа не наблюдалось.

Периплазматического кишечной палочки пептидов Препараты UNITROPIN содержат небольшое количество периплазматического палочки Escherichia пептидов (PECP). Anti-PECP антитела обнаруживаются в небольшом количестве пациентов, получавших UNITROPIN, но они оказываются не имеет клинического значения.

Пост-маркетинговый опыт

Потому что эти побочные эффекты, как сообщается добровольно от населения неопределенного размера, это не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с употреблением экспозиции. Следующие дополнительные побочные реакции были обнаружены в течение надлежащего использования соматропин: головная боль (детей и взрослых), гинекомастия (у детей) и панкреатит (детей).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

11 β-гидроксистероиддегидрогеназы Тип 1 микросомального фермента 11β-гидроксистероиддегидрогеназы типа 1 (11βHSD-1), необходимые для преобразования кортизона в его активный метаболит, кортизол, в печени и жировой ткани. GH и соматотропин ингибирует 11βHSD-1. Следовательно, людям с необработанными GH дефицит есть относительный рост 11βHSD-1 и сыворотки кортизола. Введение лечение соматотропин может привести к торможению 11βHSD-1 и снижение концентрации сывороточного кортизола. Как следствие, ранее не центральный (вторичный) гипофункция надпочечников может быть разоблачен и глюкокортикоидов замена может потребоваться у пациентов, получавших соматотропин. Кроме того, у пациентов, получавших глюкокортикоидные замену ранее диагностированной гипофункция надпочечников может потребоваться увеличение их содержания или стресс дозы после начала лечения, соматотропин, это может быть особенно актуально для пациентов с кортизона ацетата и преднизолон, так как преобразование этих препаратов на их биологически активных метаболитов зависит от активности 11βHSD-1.

Фармакологические глюкокортикоидов и супрафизиологические Glucocortioid лечение

Такое лечение может ослаблять рост содействия эффекты соматотропина у детей. Таким образом, глюкокортикоидные дозирования замена должна быть тщательно регулироваться у детей, получавших сопутствующую соматотропин и глюкокортикоидов лечение, чтобы избежать как гипофункция надпочечников и тормозящее влияние на экономический рост.

Цитохром P450-Метаболизируется наркотикам

Ограниченная опубликованные данные показывают, что увеличение соматропин лечение цитохрома P450 (CYP450)-опосредованный клиренс антипирина в человеке. Эти данные свидетельствуют о том, что соматотропин администрация может изменять клиренс соединений, как известно, метаболизируется CYP450 ферментов печени (например, кортикостероиды, половые стероиды, противосудорожные средства, циклоспорин). Тщательный контроль целесообразно, когда соматотропин вводят в комбинации с другими препаратами, как известно, метаболизируется ферментами печени CYP450. Тем не менее, формальные исследования взаимодействия препарата не проводились.

Устные Эстроген

У пациентов на устные эстрогенами, большая доза соматропин может потребоваться для достижения определенных целей лечения.

Инсулина и / или пероральные гипогликемические препараты

У пациентов с сахарным диабетом требуют медикаментозного лечения, дозы инсулина и / или устные агент может потребовать корректировки, когда соматотропин терапия начата.

Использования в определенных популяциях

Беременность

Беременность категории B. исследования репродукции осуществляется с UNITROPIN в дозах 0,3, 1 и 3,3 мг / кг / сут вводят SC у крыс и 0,08, 0,3 и 1,3 мг / кг / сут внутримышечно в кролика (высокие дозы примерно 24 раз и 19 раз рекомендованная человеческая терапевтического уровня, соответственно, на основе площади поверхности тела) привело к снижению материнской набирает вес тела, но не тератогенное

Есть никаких адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Этот препарат следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

Кормящие матери

Там не было ни одного исследования, проведенные с UNITROPIN у кормящих матерей. Не известно ли этот препарат выводится в человеческом молоке. Поскольку многие препараты выделяются в человеческом молоке, следует соблюдать осторожность при назначении UNITROPIN к кормящим матерям.

Гериатрический использования

Безопасность и эффективность UNITROPIN у пациентов в возрасте 65 лет и старше не были оценены в клинических исследованиях. У пациентов пожилого возраста могут быть более чувствительны к действию UNITROPIN, и поэтому могут быть более склонны к развитию побочных реакций. Ниже стартовой дозы и доза меньше шагом должны быть рассмотрены.

Передозировка

Краткосрочный

Краткосрочные передозировка может привести вначале к гипогликемии, а затем к гипергликемии. Кроме того, передозировка соматотропин может вызвать задержку жидкости.

Долгосрочный

Долгосрочные передозировки может привести признаков и симптомов гигантизма и / или акромегалии согласуется с известными последствиями избыток гормона роста.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Механизм действия

В пробирке, доклинические и клинические испытания показали, что UNITROPIN лиофилизированный порошок терапевтически эквивалентных человеческого гормона роста гипофизом происхождение и достигает аналогичного фармакокинетических профилей в нормальных взрослых. У детей, которые имеют дефицита гормона роста (ГР), имеют синдромом Прадера-Вилли (PWS), родились малы для гестационного возраста (SGA), имеют синдром Тернера (TS), или имеют идиопатический низкий рост (МКС), лечение UNITROPIN стимулирует линейный рост. У больных с ВПС или PWS, лечение UNITROPIN также нормализует концентрации IGF-I (инсулиноподобный ростовой Factor-I/Somatomedin C). У взрослых с ВПС, обработка результатов UNITROPIN к снижению жировой массы, увеличение мышечной массы тела, метаболические изменения, которые включают в себя полезные изменения липидного обмена и нормализация IGF-I концентрациях.

Кроме того, следующие действия были продемонстрированы на соматропин:

Фармакодинамика

Рост тканей

А рост скелета: UNITROPIN стимулирует рост скелета у детей с ВПС, МОН, SGA, TS, или МКС. Измеримых увеличение длины тела после приема результатов UNITROPIN от влияния на эпифизарных пластин длинных костей. Концентрация IGF-I, которые могут играть определенную роль в рост скелета, как правило, ниже в сыворотке крови детей, больных ВПС, МОН, или SGA, но имеют тенденцию к росту во время лечения UNITROPIN.

Б. роста клеток: было показано, что есть меньше клеток скелетных мышц в низкорослый педиатрических пациентов, которые не имеют эндогенного гормона роста по сравнению с нормальным детского населения. Лечение соматропин приводит к увеличению как числа и размеров клеток мышц.

Белкового обмена

Линейный рост способствует, в частности увеличением синтеза клеточных белков. Азот удержание, как показал снизилась экскреция азота и сыворотки

азота мочевины, следует начала терапии соматотропина.

Углеводного обмена

Пациенты детского возраста с гипопитуитаризм иногда испытывают гипогликемия натощак, которая улучшена обработка UNITROPIN. Большие дозы рост

гормонов может привести к нарушению толерантности к глюкозе.

Липидного метаболизма

В GHD пациентов, администрация соматропин привело к мобилизации липидов, уменьшение жировых отложений магазинов и увеличение плазменных жирных кислот.

Минерального обмена

Соматропин вызывает задержку натрия, калия и фосфора. Сыворотка концентрации неорганического фосфата увеличивается у больных с ВПС после лечения UNITROPIN. Кальция в сыворотке крови существенно не изменились. Гормон роста может увеличить calciuria.

Body Composition

Взрослые ВПС у пациентов, получавших UNITROPIN в рекомендуемой дозе взрослых демонстрируют снижение жировой массы и увеличение мышечной массы. Когда эти изменения связаны с увеличением общего объема воды тела, общий эффект от UNITROPIN является изменение состава тела, эффект, который сохраняется при продолжении лечения.

Фармакокинетика

Поглощение

После 0,03 мг / кг подкожно (SC) для инъекций в бедро 1,3 мг / мл UNITROPIN для взрослых GHD пациентов, около 80% дозы было системно доступны по сравнению с доступной после внутривенного введения. Результаты были сопоставимы в обеих мужчин и у женщин. Подобные биодоступность наблюдается у здоровых взрослых мужчин.

У здоровых взрослых мужчин, после выведения КА в бедро 0,03 мг / кг, степень всасывания (AUC) в концентрации 5,3 мг / мл UNITROPIN составила 35% больше, чем 1,3 мг / мл UNITROPIN.

В аналогичном исследовании с участием пациентов педиатрического GHD, 5.3 мг / мл UNITROPIN дали среднее AUC, что на 17% больше, чем 1,3 мг / мл UNITROPIN.

Распределение

Средний объем распределения UNITROPIN после введения в GHD взрослых, по оценкам, 1,3 (+ / - 0,8) л / кг.

Метаболизм

Метаболизма UNITROPIN включает в себя классические катаболизм белка в печени и почках. В клетках почек, по крайней мере часть продуктов распада возвращается в большой круг кровообращения. Средний период полувыведения внутривенно UNITROPIN в нормальных взрослых составляет 0,4 часа, в то время как подкожное введение UNITROPIN имеет период полураспада 3,0 часа в GHD взрослых. Наблюдаемое различие связано с медленным поглощения с сайта подкожной инъекции.

Выделение

Средний клиренс подкожное введение UNITROPIN в 16 ДГР взрослых пациентов составил 0,3 (+ / - 0,11) л / час / кг.

Особые группы населения

Детская: фармакокинетика UNITROPIN схожи GHD педиатрических и взрослых пациентов.

Пол: Нет гендерные исследования были проведены у детей, однако в GHD взрослых, абсолютная биодоступность UNITROPIN был похож на мужчин и женщин.

Почечная или печеночная недостаточность: не были проведены исследования с UNITROPIN в этих популяциях пациентов.

Доклинических ТОКСИКОЛОГИЯ

Канцерогенеза и мутагенеза

Канцерогенность исследования не проводились с UNITROPIN. Нет потенциал мутагенность UNITROPIN было обнаружено в батарее тестов, включая индукции генных мутаций у бактерий (тест Эймса), генных мутаций в клетках млекопитающих, выращенных в пробирке (мышь L5178Y клеток), и хромосомных нарушений у интактных животных (клетки костного мозга крысы).

Клинические исследования

Взрослые дефицитом гормона роста (ГР)

UNITROPIN лиофилизированный порошок по сравнению с плацебо в шести рандомизированных клинических испытаний с участием в общей сложности 172 взрослых пациентов ВПС. Эти исследования включали 6month двойного слепого лечения период, в течение которых 85 пациентов получили UNITROPIN и 87 больных получали плацебо, а затем открытое обращение период, в котором участвуют пациенты получали UNITROPIN для в общей сложности до 24 месяцев. UNITROPIN вводили в виде ежедневных инъекций ГК в дозе 0,04 мг / кг / нед в течение первого месяца лечения и 0,08 мг / кг / нед в течение последующих месяцев.

Полезные изменения в составе тела были обнаружены в конце 6-месячного периода лечения для пациентов, получающих UNITROPIN по сравнению с плацебо. Мышечной массы, общей воды тела, и худой / жир соотношение увеличилось в то время как общая масса жира тела и окружность талии уменьшилась. Эти эффекты на композицию тела были сохранены, когда лечение было продолжено за 6 месяцев. Минеральная плотность костной ткани снизилась после 6 месяцев лечения, но вернулись к исходным значениям после 12 месяцев лечения.

КАК ПОСТАВКИ И ОБРАБОТКИ

UNITROPIN лиофилизированный порошок доступен в следующих пакетов:

5 мг нескольких флаконе - 1 флакон в коробке. После восстановления, каждый флакон UNITROPIN обеспечивает 5 мг (около 15 МЕ). Поставляется с бактериостатическим ампулу воды в качестве растворителя.

Хранение и транспортировка

За исключением случаев, указанных ниже, магазин UNITROPIN лиофилизированный порошок в холодильнике на 2 С до +8 С. Не замораживать. Защищать от света.

Срок годности: 2 года

Unigen Life Sciences ООО

ING башня 6 / F, 308 Des Voeux Дорожные

Центральная, Гонконг